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EGFL7结合肽用于抗血管生成的治疗和成像

2017-05-24 03:50:43

 

EGFL7结合肽用于抗血管生成的治疗和成像

背景梗概

表皮生长因子-7EGFL7)是一种内皮细胞分泌蛋白,其表达仅限于积极重塑血管内皮细胞,对血管生成起到重要作用。它能定位基底表面内皮细胞的细胞外基质(ECM)并促进内皮细胞粘附的血管生成。在成人中,EGFL7的表达只在伤口愈合、怀孕子宫以及活跃的肿瘤中被发现。EGFL7的过度表达与许多类型癌症的转移和预后不良有关。由于肿瘤生长超过1毫米后需要通过这种血管生成的方法来生成新的血管,抑制这个过程来防止肿瘤的继续生长和转移是一种很有前途的癌症治疗策略。此外,尽管目前大多数的非侵入性的血管成像方法只能处理微血管密度,但是高度血管生成肿瘤的微血管的形状和大小可预测临床因素调整后的癌症特异性死亡率。因此,血管生成在癌症上是一种重要的生物标志物和治疗靶标。

发明介绍

具有高亲和力与EGFL7靶向结合的一系列9种新型肽已经被研发出用来抑制EGFL7的活性。新型肽可抑制人血管内皮细胞的生成与血管形成而表现出显着的抗血管生成活性,并可抑制体内及体外(小鼠)的因新血管生成而产生的肿瘤。新型肽可与显像剂共轭,例如针对PET / CT显像的镓-68,并证明可与EGFL7高特异性和高亲和力结合。新型肽对抗血管生成治疗带来希望,包括癌症、糖尿病视网膜病变和湿性老年黄斑病变。他们也有望开发成用于研究和临床的核成像技术的血管生成显像剂,如抗血管生成治疗的临床预后和监测。

主要优势与应用

· 强力的体内血管生成抑制剂,可用于治疗癌症、糖尿病视网膜病变、湿性AMD

· 具有优势血清半衰期的高亲和力新型肽

· VEGF抑制剂结合可成为抗血管生成疗法的潜在组合

· 纳米级结合肽可以将药物靶向运输到病理性血管生成部位

· -68标记肽在研究及临床应用中可有效用于血管生成成像

关键词

表皮生长因子-受体7EGFL7),肽,血管生成,抗血管生成,癌症,糖尿病性视网膜病变,湿性老年黄斑变性,PET/CT成像,成像,血管表皮生长因子(VEGF

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